Мы пользуемся самым лучшим экстримальными магазинами интернета:


Чистые Экстракты 5х-40х Salvia Divinorum. Споры  Psilocybe. Cемена. Всегда Наложенный платеж 150 р.


Вернуться обратно.


Кодеин.

Смотри также:
Пенталгин и седалгин
Нурофен +
Тетралгин
Обсудить на форуме Центрального Комитета Психонавтов!

Медицинская информация:

Классификация: Наркотическое средство
Список по перечню наркотических средств РФ: Список I
Медицинское использование: Болеутоляющее средство; лекарство от кашля
Физическая зависимость: Средняя
Психологическая зависимость: Средняя
Толерантность: Да
Продолжительность (в часах): 3-6
Обычный способ применения: Принимается внутрь; вводится инъекциями
Возможное воздействие: Эйфория; сонливость; дыхательная недостаточность; суженные зрачки; тошнота
Воздействие от передозировки: Медленное и поверхностное дыхание; липкая кожа; конвульсии; кома; возможна смерть
Синдромы от прекращения употребления: Слезящиеся глаза; насморк; зевота; потеря аппетита; раздражительность; толчки; паническое состояние; колики; тошнота; озноб и потение

Кодеин (C18H21O3N*H2O) - метиловый эфир морфина. 3-Метилморфин. Содержание его в опии 0,2 - 1%, поэтому его получают в большом количестве метилированием морфина с помощью тримети-фениламмоний - гидрохлорида, получаемого из диметиланилина. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Медленно и мало растворим в холодной воде (1:50), растворим (1:17) в горячей воде, легко растворим в спирте. Водный и спиртовой растворы имеют щелочную реакцию. В фармакологии применяется фосфат кодеина. Применяется в таблетках от кашля. Кодеин мягко действующее болеослабляющее средство, а так же как слабый транквилизатор. Менее токсичен и в меньшей степени вызывает привыкание.

По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены слабее; сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание. Меньше тормозит также деятельность желудочно-кишечного тракта, однако может вызвать запор.

Применяют главным образом для успокоения кашля. В сочетании с ненаркотическими аналгетиками (аналгин, амидопирин), кофеином, фенобарбиталом применяется при головных болях, невралгиях и т.п. Входит в состав микстуры Бехтерева, применяемой в качестве успокаивающего средства.

Назначают внутрь в порошках, таблетках и растворах взрослым по 0,01 - 0,02 г на прием; детям старше 2 лет - по 0,001 - 0,0075 г на прием в за- висимости от возраста. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г. Детям до 2 лет кодеин не назначают . Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,015 г (с гидрокарбонатом натрия).

Кодеин входит в состав следующих комбинированных таблеток:

Таблетки "Кодтерпин". Состав: кодеина 0,015 г, натрия гидрокарбоната и терпингидрата по 0,25 г.

"Таблетки от кашля" (Tabulettae contra tussim). Состав: кодеина 0,02 г, травы термопсиса в порошке 0,01 г, натрия гидрокарбоната и корня солодки в порошке по 0,2 г. Кодтерпин и таблетки от кашля назначают в качестве противокашлевых и отхаркивающих средств по 1 таблетке 2 - 3 раза в день.

Кодеин является также составной частью таблеток "Пенталгин" и "Седальгин"

(Ныне ни "Кодтерпина", ни таблеток от кашля нет. Зато есть "Терпинкод", с содержанием кодеина 0.008 г, "Коделлак", и ряд других препаратов от кашля)

Хранение кодеина и содержащих его лекарственных форм: список Б.

Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки - в защищенном от света месте. В связи с тем что при повторном применении кодеина могут наблюдаться явления пристрастия, он отпускается с такими же ограничениями, как и другие наркотические аналгетики.

Фармакокинетика

- После всасывания кодеин подвергается метаболизму в печени (преимущественно деметилирование с образованием норкодеина) и затем выделяется почками. В отличие от морфина он выводится в неактивной форме.

- Около 10% введенной дозы кодеина после деметилирования трансформируется в морфин. Именно данная фракция объясняет обезболивающее действие кодеина, поскольку сам он обладает очень слабым аффинитетом к опиоидным рецепторам.

Фармакологическое действие

- Кодеин обладает слабым или умеренным обезболивающим действием, его не следует применять при выраженных болях. Точно так же ограничена его способность вызывать седативный эффект, тошноту, рвоту и угнетать дыхание.

- Кодеин не рекомендовано вводить внутривенно, поскольку его способность стимулировать высвобождение гистамина выражена даже сильнее, чем у морфина.

- Энтеральный прием кодеина в дозе 15 мг оказывает выраженное противокашлевое действие. При повышении дозы до 60 мг этот эффект усиливается.

- Кодеин обычно включают в состав комплексных препаратов, используя его противокашлевое действие, а также часто комбинируют с ненаркотическими анальгетиками для снятия легких или умеренных болей.

- Максимальный обезболивающий эффект отмечают при дозе 60 мг, эквивалентной 650 мг ацетилсалициловой кислоты (аспирин). При внутримышечном введении 130 мг кодеина эквивалентны 10 мг морфина.


Экстракция кодеина:

Здесь я хочу рассказать о своих опытах с таблетками ТЕРПИНКОД.
Вообще-то меня давно интересовало - как из них можно получить чистый кодеин, а не хавать сопутствующие примеси.
Полазив в инете, я нашел некоторую инфу про компоненты таблеток:

Терпингидрат - бесцветные горьковатого вкуса кристаллы, без запаха, плохо растворимы в воде и эфире, хорошо - в спирте.
Кодеин - наоборот, хорошо растворим в воде, особенно в холодной.
Также в состав входит и сода.
Поехали! :)

Купил в аптеке две пачки терпинкода. Налил стакан (250 мл) обычной воды из-под крана (можно было и охладить кипячёную воду, но я не стал с этим заморачиваться).

-20 колес терпинкода я высыпал в чашку и растер в порошок.
-Высыпал порошок в маленькую пластиковую бутылку, залил водой (~ 250 мл) и стал трясти. Cнизу получилась белая мутная вода, а сверху пена. Потом я все это поставил настаиваться (20 мин).
Терпингидрат не растворился и остался сверху в виде пены и снизу в виде осадка. Кодеин и сода растворились в воде. Таким образом, содержимое бутылки разделилось на три части: пена, вода и осадок.
-Взял воронку и через 5 слоев марли слил водичку в кофейник для варки кофе.
-Поставил кружку с драгоценным раствором на медленный огонь. Жду. Где-то через 30 мин вся вода выкипела и на дне осталась белая корка.
-Отодрал корку. Продукт уже не имел того специфического запаха таблеток Терпинкода. Там остался только кодеин с содой.
-В конце я загасил соду лимонной кислотой (можно выжать сок лимона).

Торч был примерно такой же, как от 20 таблеток Терпинкода (на глаз потерь замечено не было).

ВЫВОД: Этот способ хорош для больших доз кодеина, заморачиваться с 10 таблетками - без мазы: мороки много, а эффект тот же. Минус некоторое количество кодеина - с 20 это может и незаметно, а вот с 10, где буквально каждый миллиграм на счету... В общем думайте сами.
Лично меня вполне устраивает есть эти таблетки так, как они есть...

Как убрать побочные эффекты "Терпинкода":

Для начала покупаем в аптеке собственно сам Терпинкод. Тем, кто ни разу в жизни его не пробовал, я думаю для начала надо пачки 3.

Далее приносим его домой, достаём таблетки из пачки и кидаем их в какой-нибудь сосуд. Заливаем сосуд холодной водой и ждём 5 минут, пока таблетки растворятся. Затем разбалтываем как следует это дело и ставим в холодильник.

Пока всё это дело отстаивается, берём на кухне воронку, а у своей второй половины (мамы, сестры) пиздим ватные диски для протирания лица. Запихиваем ватный диск в воронку. Только не очень туго, а то будет очень быстро забиваться.

Достаём из холодильника сосуд с растворёнными таблетками. В нём должна быть мутная жидкость и осадок на дне. Сливаем жидкость в другой сосуд так, чтобы осадок остался в первом сосуде. Тут надо действовать аккуратно, чтобы жидкость не взбаламутилась. Затем ставим воронку с ватным диском на чистый сосуд и заливаем в воронку мутную жидкость. Ватные диски будут периодически засоряться, поэтому периодически их меняем. Процеживаем таким образом всю жидкость. В идеале должна получиться прозрачная жидкость без всякой мути.

Далее бежим в кондитерский отдел любого магазина и покупаем там кислоту лимонную. Берём стакан с отфильтрованной жидкостью и начинаем потихоньку сыпать туда кислоту. Жидкость начинает шипеть как газировка. Ждём, пока успокоится и сыпем ещё. Сыпем до тех пор, пока жидкость перестаёт шипеть.
Далее жидкость выпиваем.

Вот собственно и всё.

С помощью данного способа снимаются все побочки Терпинкода, заключающиеся в тошноте, рвоте и вздутии живота. Фильтровать можно не обязательно моим способом, а любым из известных вам. Чем прозрачнее получится конечный раствор, тем лучше.

Кодеин, ИМХО, прёт конечно получше Трамадола, но до нормальных опиатов не дотягивает.

P.S. Полученная жидкость имеет просто тошнотворный вкус. Поэтому если вам не лень, я думаю имеет смысл выпарить её и полученное вещество распихать по каким-нибудь капсулам. Затем съесть их, как следует запив водой.

Автор: СЕКС В КАРМАНЕ

Исходный материал Измельчаем терпинкод и коделак толкушкой на бумажке Заливаем холодной водой и размешиваем Берем воронку с фильтром-ватой процеживаем раствор через воронку Добавляем лимонку - всё пенится

Торчевые эффекты кодеина:
Какова доза кодеина для хорошего трипа? Где-то 0,3-0,5 г. Действие - довольно интересное.
Во-первых, можно выделить целую группу общих признаков с другими опиатами. Это и ощущение теплоты, которое распространяется от живота до головы. Теплая волна бывает только на первых порах, но тепло всегда чувствуется. И появляется в эпигастральной области. Здесь можно отметить также отсутствие аппетита, тошноту, замедление дыхания и изменение его ритма - более глубокие вдохи и выдохи. Общее для всех и сужение зрачка. При изрядных дозах возникает зуд, особенно носа и лба. Что тут виновато - сам кодеин или другие вещества в кодеиносодержащих препаратах сказать не могу. Общим будет и определенные трудности при мочеиспускании и дефекации - хочется, но сфинктеры расслабляются с задержкой. Общим будет и подавление кашля и изменения работы кишечника. У меня периодически возникают легкие боли и чувство дискомфорта по ходу толстой кишки.
Эффект со стороны психики - медленно развивающаяся эйфория. Тебе становится хорошо, уютно и покойно. Эйфория тихая. Внезапно както замечаешь, что рот у тебя вдруг раздвигается до ушей. И в основном в таком состоянии и остается. Нет бурной радости, не обхохочешься.
Характерно состояние оглушенности. Ты приторможен. И тебе просто все приятно. Абсолютно все - даже падать, поскользнувшись на льду. Мне в этом состоянии нравится медленно бродить по улицам, рассматривать все, что попадается на глаза. Общим будет и эмоциональное состояние - тихая радость, полное удовлетворение и чувство покоя. Проблемы отходят на задний план и кажутся вполне разрешимыми и малозначительными. Ты от всего отрешен. Можно отметить и явления дереализации - окружающее кажется ненастоящим. Разницы между окружающим и, скажем, видеокассетой, не воспринимается, не чувствуется. Все это носит как бы грезоподобный характер. Также есть и приторможенность, замедленность реакций. Можно подвисать - ты как бы замираешь в одной позе и на какое-то время улетаешь от мира совершенно. Мышление тоже приторможено. Реакция на внешние события вполне адекватная, но замедленная. Мысли текут тихо и порой как бы застревают. Ничего не хочется, кроме одного - созерцать. Глюков почти не бывает. А если бывают, то преобладают тактильные ощущения, что тебя кто-то толкает, что-то ползает на коже или под кожей. При нечастом употреблении периодически возникают сны наяву - твои мысли начинают разворачиваться визуальными образами, как сновидения. При этом усиливается состояние оглушенности.
На приходе походка не очень твердая, речь смазанная. Общее чувство такое - уютно, спокойно и очень приятно. На отходняке развивается сильная сонливость. Общее впечатление - ты где-то посредине между сном и бодрствованием. В теле есть одновременно и легкость и слабость. Ходить по лестнице или подниматься в гору - напрягает. Идти вниз - нет. Зрение на приходе ухудшается. Свет - слегка тускнеет. Интересно, но дома никогда кодеинового опьянения не замечали. А вот в метро - поглядывают обычно.
Вот такие впечатления об эффектах кодеина.
P.S. Есть малый процент людей (5-10 %), которые могут наблюдать слабые визуальные галлюцинации от кодеина при закрытых глазах. В частности, один человек рассказывал мне, что он видел немецкую свастику, когда закрыл глаза, будучи под воздействием средней дозы кодеина (примечание LSDINFO).

Автор: Леонид

Таблеточки КОДЕЛАК.

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 таб.
кодеин 8 мг
натрия гидрокарбонат 200 мг
порошок корня солодки 200 мг
трава термопсиса 20 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Регистрационный номер №:
таб.: 10 и 20 шт. - 96/50/8 13.02.96

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат с противокашлевым и отхаркивающим действием. Снижает возбудимость кашлевого центра, облегчает выделение мокроты.
Кодеин является агонистом опиоидных рецепторов, оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого и дыхательного центров), а также некоторое центральное анальгезирущее действие.
Термопсис при приеме внутрь раздражает рецепторы желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез.
Натрия гидрокарбонат снижает вязкость мокроты за счет увеличения pH.
Корень солодки оказывает противовоспалительное и отхаркивающее действие.
Максимальное действие наступает через 30-60 мин и продолжается в течение 2-6 ч.

Показания

   – кашель различной этиологии.

Режим дозирования

Назначают по 1 таб. 2-3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость.
Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания

   – детский возраст до 12 лет;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применять Коделак в I триместре беременности. В связи с тем, что кодеин хорошо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер и может вызывать угнетение дыхания у ребенка, следует избегать применения Коделака перед родами или при угрозе выкидыша.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

У пациентов с почечной недостаточностью выведение кодеина замедляется, поэтому рекомендуется увеличивать интервал между приемами препарата.
Возможно одновременное применение препарата Коделак с бронходилататорами, антибактериальными средствами при лечении простудных заболеваний, сопровождающихся кашлем с трудноотделяемой мокротой.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, запор, затруднение мочеиспускания, головная боль, сонливость, нарушение координации движений глазных яблок, сужение зрачка, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, введение аналептиков, атропина, конкурентного антагониста кодеина - налоксона.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кодеин, входящий в состав Коделака, усиливает действие анальгетиков, снотворных и седативных средств.
При одновременном применении Коделака с левомицетином последний замедляет биотрансформацию кодеина в печени и тем самым усиливает его действие.
При одновременном применении Коделака и средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (снотворные, нейролептики), возможно усиление седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр.
При одновременном применении кодеин, входящий в состав Коделака, усиливает действие этанола на психомоторные функции.
При применении препарата Коделак в высоких дозах и сердечных гликозидов действие последних усиливается.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства могут уменьшать абсорбцию компонентов препарата Коделак.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Примечание : препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска



Таблеточки ТЕРПИНКОД.

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 таб.
кодеин 8 мг
терпингидрат 250 мг
натрия гидрокарбонат 250 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Регистрационный номер №:
таб. 8 мг+250 мг+250 мг: 10 и 20 шт. - 96/50/13

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат с противокашлевым и отхаркивающим действием.
Кодеин является агонистом опиоидных рецепторов, оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого и дыхательного центров), а также некоторое центральное анальгезирущее действие.
Терпингидрат оказывает отхаркивающее действие.
Натрия гидрокарбонат снижает вязкость мокроты за счет увеличения pH.
Максимальное действие наступает через 30-60 мин и продолжается в течение 2-6 ч.

Показания

   – кашель различной этиологии.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь по 1 таб. 2-3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость.

Противопоказания

   – детский возраст до 12 лет;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Не рекомендуется назначать Терпинкод в I триместре беременности. В связи с тем, что кодеин хорошо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер и может вызывать угнетение дыхания у ребенка, следует избегать назначения Терпинкода перед родами или при угрозе выкидыша.
При необходимости применения Терпинкода в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Пациентам, принимающим Терпинкод, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение кодеина замедляется, поэтому рекомендуется увеличивать интервал между приемами препарата.
Следует учитывать, что возможно одновременное применение препарата Терпинкод с бронходилататорами, антибактериальными средствами при лечении простудных заболеваний, сопровождающихся кашлем с трудноотделяемой мокротой.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, запор, затруднение мочеиспускания, головная боль, сонливость, нарушение координации движений глазных яблок, сужение зрачка, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, введение аналептиков, атропина, конкурентного антагониста кодеина - налоксона.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кодеин, входящий в состав Терпинкода, усиливает действие анальгетиков, снотворных и седативных средств.
При одновременном применении Терпинкода с левомицетином последний замедляет биотрансформацию кодеина в печени и тем самым усиливает его действие.
При одновременном применении средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (снотворные, нейролептики) возможно усиление седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр.
Кодеин, входящий в состав Терпинкода, усиливает действие этанола на психомоторные функции.
При применении препарата Терпинкод в больших дозах действие сердечных гликозидов усиливается.
Фармакокинетическое взаимодействие
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства могут уменьшать всасывание компонентов препарата Терпинкод.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Примечание : препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска


Перевод кодеина в морфин:

ДЕМЕТИЛИРОВАНИЕ КОДЕИНА

Изложено Вилли

Классический способ - нагревание с гидрохлоридом пиридина без растворителя - имеет существенные недостатки:
- выход около 30%;
- трудно осуществим в домашних условиях, т.к. требует определенной сноровки и опыта: реакция проводится без растворителя при высокой температуре и без доступа воздуха - в противном случае кодеин просто моментально выгорает;
- гидрохлорид пиридина в списках, а получение его их пиридина сопряжено с крайне пренеприятным процессом отгонки HCl;
- насколько известно, метод дает совсем низкие выходы с оксикодоном.

Чтобы отвлечь трудящихся капиталистических стран от классовой борьбы, реакционные буржуазные ученые разработали более эффективный способ деметилирования. Установлено, что реакция кодеина или его производных с BBr3 (boron tribromide) или с BCl3 (boron trichloride) дает нужный продукт с высоким выходом, и при этом практически не образуется побочных продуктов реакции. Огромный плюс, что это же процедура работает и с оксикодоном, давая на выходе оксиморфон - правда, с чуть меньшим выходом. На сегодняшний день такой способ деметилирования считается наилучшим.
Наиболее существенным недостатком является сам деметилирующий агент. Предпочтительнее брать BBr3, так как с BCl3 работать еще труднее и опаснее.
Но и BBr3 не подарок... Во-первых, он дорог. Но не дороже денег . Во-вторых, вонюч, ядовит и огнеопасен. И не просто вонюч и ядовит, а очень! Поэтому слабонервных, растяп и скупердяев отсылаем к барыгам за очередной партией чего-нибудь, а отважным экспериментаторам советую почитать дальше.
На самом деле все более чем реально. Классический вариант - кухню - придется отмести сразу: братская могила нам ни к чему. Делать только на свежем воздухе! Практически обязательны перчатки, очками тоже не стоит принебрегать. Набор посуды стандартный: колба с обратным холодильником, проточная вода на первом и втором этапах не нужна. Пальцы не совать, на нюх и на зуб не пробовать, рядом без нужды не стоять, всех посторонних - нах. Помолясь, начнем...

Реакция состоит из трех этапов.
1. Смешивание и добавление компонентов.
2. Собственно деметилирование.
3. Выделение продукта.
Наиболее опасен первый этап. Если после него отважный экспериментатор не обнаружил себя в отделении реанимации или на том свете, значит, все получится.
Оптимальное соотношение реагентов - от 1:3 до 1:3.5, то есть на один моль кодеина надо брать от 3 до 3.5 молей BBr3. Реакция масштабируется, то есть количества можно брать любые, важно, чтобы их соотношения соблюдались.
Растворитель (в порядке предпочтения):
- толуол;
- хлорбензол (наиболее универсальный);
- хлороформ;
- дихлорметан.
Реакция критична к воде! Поэтому растворитель необходимо подсушить. Излишне говорить, что посуда должна быть сухая (как вариант - сполоснутая выбранным растворителем), а верх холодильника прикрыт хлоркальцевой трубкой (как вариант - мешочком с сухим селикагелем).

Растворить 3 г (10 ммоль) безводного кодеина растворить в 25 мл хлороформа. 15 г (60 ммоль) BBr3 растворить в 175 мл хлороформа - вот здесь максимально осторожно; в растворе BBr3 уже не так агрессивен, но все равно вдыхать не стоит, здоровья это не прибавит. Оба раствора остудить, лучше ниже 10 градусов. Не спеша прикапать один раствор к другому, чтобы температура не поднималась выше 30 градусов - это займет минут 10. Удобно набрать раствор кодеина в баян-двадцатку, по возможности герметично (пластилин поможет!) пристроить его к верхнему концу холодильника и так не спеша капать. Когда добавление закончено, убрать поршень из баяна, положить совсем чуть-чуть ваты, насыпать селикагель или любой другой осушающий агент. При комнатной температуре периодически перемешивать: для кодеина - 1 час, для оксикодона - не менее 6 часов. Рядом не стоять и не нюхать: от этого реакция лучше не пойдет.
Смесь снова остудить и понемногу добавить 100 г максимально холодной воды или дробленого льда. При этом избыток BBr3 реагирует с водой, выделяется вредный газ и немного тепла. Температура не должна превышать 30 градусов. После того, как добавление закончено, полученную смесь подвергнуть рефлюксу (нагреванию с обратным холодильником при температуре, близкой к кипению) на 2 часа. Следует помнить, что хлороформ и дихлорметан имеют низкую температуру кипения, а толуол и хлорбензол - довольно высокую; поэтому два последних все-таки предпочтительнее, да и выход с ними получается повыше.
Охладить до комнатной температуры, дождаться разделения слоев, собрать водный слой. Органический слой выкинуть. Или еще раз экстрагировать водой - еще пол-процентика выхода получится.
Если к этому моменту отважный экспериментатор все еще жив, он может радоваться: практически гарантировано получилось. Тем не менее необходимые предосторожности соблюдаем - остатки реагентов все еще в растворе!
Защелочить раствором аммиака до pH=5.5 (не больше!), тщательно перемешать, профильтровать, осадок (если есть) выбросить. Можно добавить активированный уголь для лучшего удаления ненужный примесей. В полученном водном растворе содержится:
- около 95% морфина и 5% кодеина (для кодеина);
- около 85% оксиморфона и 15% оксикодона (для оксикодона).
Если лениво разделять полученные продукты, щелочить до pH=8.5...8.8 раствором аммиака, значение pH критично! Выдержать при перемешивании не менее 15 минут, экстрагировать хлороформом или дихлорметаном - двумя-тремя порциями. Органические слои объединить, промыть, просушить, выпарить. Остаток промыть слабо щелоченной водой, высушить. Продукт готов: основание морфина (или оксиморфона) плюс немного исходного вещества.
Если хочется предельной чистоты, то щелочить до pH=12...13, далее то же самое, НО! После экстракции хлороформом (дихлорметаном) водяной слой сохранить, закислить HCl до pH=3, промешать 15 минут, защелочить аммиаком до 8.5...8.8 и далее по тексту. При первой экстракции (при pH=12) выделится непрореагировавшие остатки исходного продукта, при второй (при pH=8.5) - то, к чему стремились.
По цвету следует ожидать коричневатый, желтоватый (как правило) или белый, по консистенции - маслянистую (как правило) или рассыпчатую массу.
Перекристаллизовывать не имеет смысла: лучше это сделать после получения соли. Например, гидрохлорида. А вот проверить по качественным реакциям смысл есть, тем более, что это очень просто.
В случае с кодеином есть смысл провести ацетилирование - см. соответствующий топик на этом форуме. С оксикодоном делать это ни в коем случае нельзя - получится кака (см. структуру оксиморфона).
Вариант для торопыг, работает только с кодеином: растворить все в хлороформе, мешать смесь 15 минут при комнатной температуре, добавить холодной воды (льда) и с ней аммиака до pH=8.7, мешать 30 минут без нагрева, фильтровать, осадок собрать, промыть слабо щелоченой водой. При этом в продукте могут быть (и будут!) следы и запах брома, выход составит около 85...90%. Поэтому лучше делать по-человечески, не как проще, а как лучше.

Первоисточник: A.Rice. A Rapid, High-Yield Conversion of Codeine to Morphine, J. Med. Chem. 20, стр.164-165, 1977 г.

Излишне напоминать, что полученный продукт можно использовать только в медицинских целях по назначению врача, а само описание предназначено для студентов старших курсов медицинских и химических ВУЗов как пособие к самообразованию.
----------------------------------------

Тот же метод в переводе комка

Текст, который я переводил, еще в декабре 2004 был по этому адресу (и другие методы там были), теперь там нихуя уж нет. Как нас все не любят!
http://chemlabs1.tripod.com/chemistry/codeine2morphine.html

Используем трибромид бора
Раствор (2.99г безводного кодеина в 25 мл CHCl3) добавляется в течение 2 минут в хорошо размешаный раствор (15 г BBr3 в 175 мл CHCl3) при температуре 23-26°C. 10 мл CHCl3 чтоб промыть воронку (или чашку) добавляют к реакционной смеси и премешивание продолжается 15 мин при 23-26°C. Реакционная смесь потом заливается в хорошо размешанную смесь 80 г льда и 20 мл концентрированного (28-30%) аммиака. Двухфазная система держится при -5°C - 0°C в течение пол часа (при перемешивании) и фильтруется. Получившиеся кресты тщательно промывают маленькими порциями холодного CHCl3 и H2O и сушат. Получим 2.67г (88.1%) чуток не чисто белого гидрата морфина, температура плавления 252.5-254°C.

Сообщение от химика, испытавшего изложеную методу:
Я тягал коду (от переводчика: верно из таблов парацета + фосфат коды) щелоча ея NaOH и потом вытягивая хлороформом. Потом я пошол на синтез и вижу что BBr3 в натуре отвратное, дымящее ядовитое дерьмо. У мя был мощный вытяжной шкаф перед моим столом, который убирал испарения (фсе насекомые за окнами сдохли!) Я растворил BBr3 в хлороформе и потом добавил смесь кода+хлороформ -до хуя газа HBr выделилось - закупорил флакон и отвел пары в воду, в которой газ HBr и растворился. Кодеин заставил хуету осесть. Продолжая по инструкции, добавил смесь в амиак+лед (я держал ее на бане спирт+лед при -5°C). Ишшо раз пошли газы (не так многа). Мешал 30 мин. Отфильтранул бледный бело-желтый желатиновый матерьял, промыл холодным хлороформом и водой и посушил. Оно типа имело запах брома и было сильно кислотным (может я пользовал чуток многовато BBr3). Короче, я промыл еще разок водой (гидрат морфина не растворим в воде /от перевочика: гидрохлорид растворим) и уровень кислотности стал нормал. Я потом растворил это в разбавленном HCl и опять нейтрализовал кислотность до pH=6 пользуя NaOH. Другой раз я буду поточнее с количествами и т.п. и надеюсь выход улучится (щас он был тока 50%).




Капельки ЛЕВОМИЦЕТИН, как усилитель кодеина.

Можно жрать кодеин пачками, но опытный психонавт знает, что можно торчать и от очень небольшой дозы, используя левомицетин как ингибитор кодеина. Хавать саюж надо по 2-5 таблеток за 1-2 часа до трипа.

Международное непатентованное название

CHLORAMPHENICOL

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик группы хлорамфеникола

Состав

1 таблетка содержит 250 мг хлорамфеникола
1 таблетка содержит 500 мг хлорамфеникола

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Действует бактериостатически. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) и грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis), бактерий (Escherichia coli, Haemophilus influenza, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp.), риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов. Препарат активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ составляет около 90%. Максимальная концентрация активного вещества в крови определяется через 2-3 ч после приема внутрь. Период полувыведения 3,5 ч. Связывание с белками плазмы - 45-50%. Наибольшая концентрация препарата создается в печени, почках, наименьшая - в тканях мозга. Хорошо проникает в среды глаза (кроме хрусталика) и содержится в спинномозговой жидкости в концентрации 30-50% от уровня его в крови. Левомицетин проникает через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке (20-50% от его уровня в крови).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • брюшной тиф;
  • паратиф;
  • дизентерия;
  • бруцеллез;
  • туляремия;
  • коклюш;
  • сыпной тиф;
  • трахома;
  • пневмония;
  • менингит;
  • сепсис;
  • остеомиелит
Режим дозирования

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально.

Взрослым при инфекциях средне-тяжелого течения препарат назначают по 500 мг 3-4 раза/сут. Длительность курса 7-10 дней.

Детям в возрасте до 3 лет препарат назначают в дозе 15 мг/кг массы тела; от 3 до 8 лет - 150-200 мг; старше 8 лет - 200-400 мг. Кратность приема 3-4 раза/сут. Длительность курса 7-10 дней.

Побочное действие

Возможно: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, дисбактериоз.

Редко: головная боль, депрессия, спутанность сознания, паралич глазных яблок, нарушение вкуса, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека.

Противопоказания

  • заболевания органов кроветворения;
  • острая интермиттирующая порфирия;
  • выраженные нарушения функции почек и печени;
  • дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • кожные заболевания (псориаз, экзема, грибковые поражения);
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к хлорамфениколу, тиамфениколу, азидамфениколу
Особые указания

Во время приема Левомицетина необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать Лeвомицетин одновременно с лекарственными средствами, угнетающими функцию кроветворения (сульфаниламидами, цитостатиками). При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции.

Форма выпуска

10 таблеток по 500 мг (цена ~10 руб.)